本品的主要活性成分为阿卡波糖，一种微生物来源的假性四糖。动物实验证明本品在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性，延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。通过这种途径，阿卡波糖延缓并降低餐后血糖的升高，并且由于平衡了葡萄糖从肠道的吸收，减小了全天血糖的波动，使平均血糖值降低。此外，阿卡波糖还能够降低糖化血红蛋白的水平。
口服0.2g阿卡波糖后，有1%～2%的活性抑制剂经肠道吸收，加上被吸收的经消化酶和肠道细菌分解的产物，共占服药剂量的35%。没有或未发现阿卡波糖在体内有可测定到的代谢现象，相反在肠腔内阿卡波糖被消化酶和肠道细菌分解，其降解产物可于小肠下段被吸收。口服后阿卡波糖及其降解产物迅速完全地自尿中排出，剂量的51%在96小时内经粪便排出。本药口服较少吸收，生物利用度小于2%，半衰期约为2小时。
配合饮食控制，用于2型糖尿病；降低糖耐量减低者的餐后血糖。
口服：用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用，剂量需个体化。一般推荐剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次mg，一日3次；个别情况下可增至一次mg，或遵医嘱。
下列患者禁用：
（1）妊娠期及哺乳期妇女。
（2）有明显的消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。
（3）患有由于胀气可能恶化的疾患（如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）者。
（4）严重肾功能不全（肌酐清除率?25ml/min）者。
（5）18岁以下患者。
（6）对本品任何成分过敏者。
（7）肝硬化患者。
常见胃肠胀气和肠鸣音；偶见腹泻、腹胀和便秘，极少见腹痛，个别可能出现红斑、皮疹和荨麻疹等。一日～mg用药者个别发生与临床相关的肝功能检查异常，为一过性的（超过正常高限3倍），极个别情况出现*疸和/或肝炎合并肝损害。
（1）应遵医嘱调整剂量。
（2）如果服药4～8周后疗效不明显，可以增加剂量；但如坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时，不能再增加剂量，有时还需减少剂量。
（3）个别患者尤其是使用大剂量时可发生无症状的肝转氨酶升高，应考虑在用药的前6～12个月监测GOT及GPT的变化，停药后肝转氨酶值会恢复正常。
（4）本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性低血糖，不宜使用蔗糖，而应用葡萄糖纠正低血糖反应。
（1）服用阿卡波糖治疗期间，由于结肠内碳水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。
（2）本品具有抗高血糖的作用，但它本身不会引起低血糖。如果本品与磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需减少磺酰脲类药物、二甲双胍或胰岛素的剂量。否则，在个别病例会有低血糖昏迷发生。
（3）个别情况下，阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，因此需监测地高辛的浓度。
（4）服用本品期间，避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响本品的疗效。
片剂、胶囊：50mg。
避光、密闭、25℃以下保存。
来源：人卫药学
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